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製品名. 脚注. ロバスタチン （モナコリンK、メバコール等とも呼ばれる Lovastatin ） は スタチン 系の薬剤の一種であり、血中 コレステロール を低減し [2] 、 心血管疾患 のリスクを低減する作用がある [2] 。 一般的な 副作用 には、 下痢 、 便秘 、 頭痛 、 筋肉痛 、 発疹 、 睡眠障害 などがある。 重篤な副作用としては、 肝臓障害 、筋力低下、 腎不全 などがある [2] 。 妊娠中 の使用は 胎児 への有害性の懸念が指摘されており、また 授乳中 の使用は 禁忌 とされている [2] 。 作用機序 として、 HMG-CoA還元酵素 を阻害することにより、 肝臓 のコレステロール産生能力を低下させることが知られている [2] 。
肝焼き（きもやき）は、鰻の内臓をよく水洗いして数匹分を 串に刺し [要出典]、たれをつけて焼いた物。 肝焼きと言うものの、大部分は 胃 や 腸 などの内臓で、 肝臓 は普通含まれない [ 要出典 ] 。
- 特徴
- 用途
- 禁忌
- 副作用
- 作用機序
- 代謝経路と解毒
- 合成法
- 歴史
- 事件
アセトアミノフェンはアスピリンやイブプロフェンなどの非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs) と異なり、抗炎症作用はほぼ有していない。正常な服用量では、血液凝固、腎臓あるいは胎児の動脈管収縮などの影響が少ない。オピオイド系鎮痛剤と異なり、興奮、眠気などの副作用と薬物依存、耐性、離脱症状は観察されない。
医療用
鎮痛剤として多く頓服処方されている。関節炎、痛風、腎結石、尿路結石、片頭痛、疼痛、歯痛、外傷、生理痛、腰痛、筋肉痛、神経痛、小規模から中規模な手術後などの鎮痛目的で使用される。解熱鎮痛薬の中では副作用が最も少ない部類に入る（副作用がないわけではない）ため、多くの疾患で第一選択薬として使用されている。 デング熱では解熱鎮痛剤として、アセトアミノフェンが推奨されている（サリチル酸系統のものは、出血傾向やアシドーシスを助長することから禁忌）。 日本では承認審査体制の整備前より使用されており、先発品は存在しない。第2類医薬品として、「タイレノール」や「ノーシン」[注釈 1]が販売される。処方箋医薬品としてはアセトアミノフェン単剤として「カロナール」をあゆみ製薬が製造販売している[注釈 2]。また、イソプロピルアンチピリン、アリルイソプロピルアセチル尿素、無水カフェイン合剤の「SG配合顆粒 1g」を塩野義製薬[注釈 3]が、トラマドール合剤の「トラムセット配合錠」を持田製薬が販売している。 水溶性が極めて低いため、消化器疾患で内服不可能な患者には投与が難しかったが、2013年11月、テルモ...
その他の用途
グアム島で生態系へ悪影響を及ぼしている、外来種のミナミオオガシラを駆除するのに用いられる。
重篤な肝機能障害ないしは本剤に対して過敏症既往のある場合。2023年10月に、添付文書が改訂され、重篤な血液異常、重篤な腎機能障害、重篤な心機能不全、アスピリン喘息既往は禁忌指定解除となった。アセトアミノフェンはアスピリン喘息の発症に関与していると考えられているプロスタグランジン合成酵素阻害作用をほぼ持たない。このため、臨床現場ではアスピリン喘息罹患者に対しても一般的に使用されてきた。しかし、2023年9月までは添付文書にはアスピリン喘息患者には禁忌と記載されていた。米FDAによるアセトアミノフェン禁忌・注意事項には、アスピリン喘息に対しての注意自体がない。
高血圧
アセトアミノフェンは高血圧を悪化させる可能性があるとされる。
肝障害
1. パラセタモール中毒も参照 アセトアミノフェンはシクロオキシゲナーゼ (COX) 活性阻害が弱くNSAIDsに見られるような胃障害の副作用が発生する頻度は低いが、肝障害の発症頻度が高まる恐れから、アセトアミノフェンを325mg以上含有する医薬品の処方中止を、2014年にアメリカ食品医薬品局が勧告した。米国ではアルコールに次いで2番目に多い肝硬変の原因物質である。特に小児がアセトアミノフェン製剤の糖衣錠やシロップ薬を誤って過量内服する例が目立つ。大量服用だけでなく少量の服用でも急性肝炎を発症する事がある。 また重篤な肝障害を有する患者には禁忌で、アセトアミノフェン4.8gを酒と一緒に服用し、急性肝不全で死亡した事例が1989年に報告されるなど、アルコール多量常飲者への投与は注意を要する。 犬や猫（特に猫）はグルクロン酸抱合能が低く、アセトアミノフェンを少量摂取しても中毒するため、アセトアミノフェン含有の解熱鎮痛剤を、犬や猫に投与してはならない。 ただし、一般的な風邪やインフルエンザのような短期使用の場合、投与量、投与期間は限られているため、副作用としての肝機能障害が問題になるこ...
その他の副作用
1. ショック 2. 中毒性表皮壊死融解症、スティーブンス・ジョンソン症候群 3. 顆粒球減少、血小板減少 4. 悪心、嘔吐 5. 喘息発作 6. 間質性肺炎、間質性腎炎、膵炎 7. 薬剤性過敏症症候群（発疹）
アスピリンと同様にCOX活性を阻害することでプロスタグランジンの産生を抑制するが、その効果は弱い。解熱・鎮痛作用はCOX阻害以外の作用によると考えられているが、詳細は不明である。 2002年に脳内で痛みの知覚に関与するシクロオキシゲナーゼ3 (COX3) が発見され、アセトアミノフェンがこのCOX3を特異的に阻害することで鎮痛効果を発現すると考えられた時期もあったが、アセトアミノフェンの鎮痛効果発現メカニズムとCOX3阻害効果を結びつけることは非常に困難であることが明らかになってきた[要出典]。 2005年にZygmuntらにより、アセトアミノフェンの代謝物であるp-アミノフェノールが肝臓主体で産生された後に、大部分が脳内に、また、ごく一部は脊髄に移行しアラキドン酸と結合することで、N-アシ...
経口投与では内服後30-60分で血中濃度が最高となる。5%はそのまま尿中に排泄されるが、残りの大部分は肝臓でグルクロン酸抱合あるいは硫酸抱合され、無毒化されたのちに尿中に排泄される。一部は肝臓のシトクロムP450によってNAPQI（N-acetyl-p-benzoquinone imine または N-acetylimidoquinoneとも呼ばれる）に転換される。NAPQIは毒性が高いが直ちにグルタチオン抱合を受けて無毒のメルカプツール酸（英語版）とされ尿中に排泄される。しかし、アセトアミノフェンが大量に摂取され、肝細胞内のグルタチオンが払底してしまうとNAPQIが肝細胞内の蛋白質や核酸と結合、特にミトコンドリア蛋白と共有結合、呼吸鎖抑制や酸化ストレスを惹起することで肝細胞が障害される。そ...
アセトアミノフェンは以下の手順で合成される。 フェノールに希硫酸酸性条件下で硝酸ナトリウムを作用させてニトロ化し、2-ニトロフェノールと4-ニトロフェノールの混合物を得る。この混合物を分離して4-ニトロフェノールを精製する。精製した4-ニトロフェノールを水素化ホウ素ナトリウムで還元し、4-アミノフェノールを得る。この4-アミノフェノールに無水酢酸を作用させてアセチル化し、アセトアミノフェンを得る。 本反応でフェノールは反応を強力に促進させるため、穏やかな条件が必要となる。工業的なアセトアミノフェンの合成は、ニトロベンゼンから行われることが多い。
アニリン誘導体の一種であるアセトアニリドに解熱鎮痛作用があることが偶然発見されると、1886年にはCahn & Heppがアンチヘブリン(Antifebrin)の名前で商品化した。しかし、アセトアニリドにはメトヘモグロビン血症を引き起こすという副作用があるため、より毒性の低いアニリン誘導体が模索された。 1877年、ジョンズ・ホプキンス大学のハーモン・ノースロップ・モース（英語版）が、4-ニトロフェノールを錫と氷酢酸で還元することによりアセトアミノフェンを初めて合成した。なお、それ以前の1852年にCahn & Heppやフランスのシャルル・ジェラールがアセトアミノフェンを合成していたという報告もある。当初はアゾ色素の中間体として利用されていた。1893年にドイツ人医師ヨセフ・フォン・メーリ...
1999年に埼玉県で、市販の風邪薬と酒を大量に摂取させて殺される事件が発生した。埼玉県警察は容疑者を絞り込んでいたものの、被害者の体内から毒物の物的証拠を確認できなかったため逮捕に至らなかったが、風邪薬に含まれるアセトアミノフェンと酒を同時に大量摂取することで、死亡に至る危険性があるという調査結果を得て、容疑者の逮捕に踏み切った。 アメリカ合衆国では、アセトアミノフェンの大量摂取による中毒死が発生しており、日本でも前述の殺人事件の発生をきっかけに、日本薬剤師会から販売体制の徹底が薬局に通知された。
生活習慣病（せいかつしゅうかんびょう、英: lifestyle disease、仏: maladie de comportement、独: Zivilisationskrankheit ）は、糖尿病・脂質異常症・高血圧・高尿酸血症など、生活習慣が発症原因に深く関与していると考えられている疾患の総称である。 日本では、かつて加齢によって発病すると考えられた ...
テトロドトキシン (tetrodotoxin, TTX) は 化学式 C11H17N3O8 で表され、 ビブリオ属 や シュードモナス属 などの一部の 細菌 によって生産される アルカロイド である。. 一般に フグ の 毒 として知られるが、他に アカハライモリ 、 ツムギハゼ 、 ヒョウモンダコ ...
概要 M.purpureus、M.pilosus、M.ruberなど、モナスカス属でデンプン質食品（主に米）を発酵させたものを紅麹と呼び、古くから中国や台湾および沖縄において、紅酒や豆腐ようなどの発酵食品に利用されている [1] [2]。また、着色料「ベニコウジ色素」の製造にも利用されているが、これはベニ ...
アセトアルデヒド (acetaldehyde) は、アルデヒドの一種。 IUPAC命名法では エタナール (ethanal) ともいい、他に酢酸アルデヒド、エチルアルデヒドなどの別名がある。 自然界では植物の正常な代謝過程で産生され、特に果実などに多く含まれている。 。また、人体においてはアルコールの代謝によっ ...
