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Atorvastatin(原型藥)的絕對生體可用率約14%，而全身的HMG-CoA還原酉每抑制活性約 30%。 生體可用率偏低的原因是胃腸道黏膜在其吸收前便將其清除(presystemic clearance)及/或肝臟
atorvastatin治療之前,應先排除高膽固醇血症的次發原因(例如糖尿病控制不良、甲狀腺機能低下、腎病症候群、異常蛋白血症、阻塞性肝病、其他藥物治療,及酒癮),並檢測總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、高密度脂蛋白膽固醇、及三酸甘油脂等血脂狀況。 對於三酸甘油脂濃度<400 mg/dL (<4.5 mmol/L)的病人,低密度脂蛋白膽固醇可使用下列公式估計:低密度脂蛋白膽固醇=總膽固醇-(0.20×[三酸甘油脂]+高密度脂蛋白膽固醇)對於三酸甘油脂濃度>400 mg/dL (>4.5 mmol/L)的病人,這個公式準確度較低,應該用超高速離心法檢測低密度脂蛋白膽固醇濃度。
對於臨床上沒有冠心病的第二型糖尿病患者，但是至少有任一其他冠心病危險因子，包括高血壓、視網膜病變、白蛋白尿、或吸煙，Lipitor適用於：降低心肌梗塞的風險、降低中風的風險。. 降低冠心病高危險群的心血管事件發生率對於臨床上沒有冠心病的高血壓 ...
Atorvastatin可作為飲食控制的輔助治療,降低原發性高膽固醇血症 (異型接合子家族型及非家族型高膽固醇血症)及混合型高脂血症 (Fredrickson IIa 及 IIb 型) 病人的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇 (LDL- 膽固醇)、脂蛋白元B (apolipoprotein B) 及三酸甘油脂,並且增加高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-膽固醇)及治療血清三酸甘油脂濃度升高 (Fredrickson IV 型)的病人,以及對於飲食治療效果不好的原發性b 脂蛋白異常血症 (Fredrickson III 型) 的病人。 對於同型接合子家族型高膽固醇血症的病人,當飲食及其他非藥品療法的成效不彰時,atorvastatin 也可降低其總膽固醇及低密度膽固醇。
人體的atorvastatin平均血漿排除半衰期約為14小時，因為具有活性代謝物，故對HMG-CoA還原酶的抑制活性半衰期可長達20～30小時。 副作用 肌痛(0.7%)、腹瀉(0.5%)、噁心(0.4%)、丙胺酸轉胺酉每升高(0.4%)、以及肝臟酵素升高(0.4%)。
衛生署會嚴密監視atorvastatin成分藥品之用藥安全，同時要求許可證持有藥商儘速更新該藥品仿單，若與cyclosporin併用，atorvastatin劑量不得超過10 mg，與clarithromycin併用劑量不得超過20 mg，與intraconazole併用劑量不得超過40 mg；另倘若病患近期曾
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