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可以對膽固醇製造酵素進行抑制的降血脂藥物
- 立普妥是一種可以對膽固醇製造酵素進行抑制的降血脂藥物，可以降低膽固醇及血脂，進而降低【心肌梗塞、中風】的風險以及降低【冠心病心血管事件】發生的機率
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LOVASTATIN的用量、作用機轉、副作用、懷孕及哺乳用藥與藥物交互作用，LOVASTATIN適應症:高膽固醇血症、高三酸甘油酯血症。.
Lovastatin是3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A(HMG-CoA)還原酶的專一性抑制劑，此還原酶可以催化HMG-CoA轉變為mevalonate。 而將HMG-CoA轉變為mevalonate是膽固醇生合成途徑的早期步驟。
Lovastatin 劑型/劑量： 錠劑/每錠含20mg 作用： 動脈硬化防止劑 。 降低低密度脂蛋白，極低密度脂蛋白-膽固醇，提昇高密度 脂蛋白-膽固醇 。 適應症： 高脂血症 副作用： 偶有皮疹，腹痛，腹瀉 肝功能檢查指數偶會上昇 頭痛，肌肉疼痛，肌肉病變 注意事項：
斯他汀(Statins)類藥品：常用藥品成分有Atorvastatin、Rosuva-statin、Lovastatin、Pravastatin、Simvastatin、Fluvastatin及Pitavastatin等，透過抑制肝細胞合成膽固醇，進而降低膽固醇含量。這是效果最強的降血脂藥品，也是最常開立的處方藥。
- 藥理藥動
- 臨床應用
- 用藥須知
- 洛伐他汀附加資料
藥理毒理
本品在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二醯輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由 此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現本品有致突變作用。
藥代動力
學本品口服吸收良好，但在空腹時吸收減少30%。本品在肝內廣泛首關代謝，水解為多種代謝產物，包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產物。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%，達峰時間為2-4小時，T1/2為3小時。83%從糞便排出，10%從尿排出。長期治療後停藥，作用持續4-6周。
適用症
用於治療高膽固醇血症和混合型高脂血症
用法用量
口服劑量為20mg/日，晚餐時頓服。調整劑量需間隔4周以上，最大量80mg/日，每日-2次，早晚餐服。使用免疫抑制劑的患者，最大量為20mg/日，總膽固醇和LDL膽固醇降至140mg/dl和75mg/dl以下時可減量。
1、本品最常見的不良反應為胃腸道不適、腹瀉、脹氣，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。 2、偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。 3、少見的不良反應有陽痿、失眠。 4、罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現為肌肉疼痛、乏力、發燒，並伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發生的危險。 5、有報導發生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。
1、對洛伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。 2、有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用
孕婦及哺乳期婦女用藥
由於在動物實驗中本品可導致胎兒發育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。
洛伐他汀從「貴族」淪為「平民」
貴族之所以為貴族而非庶民百姓，是因為其身份獨特，稀少且尊貴。曾為中國原料藥「貴族」的洛伐他汀，從其目前眾多的生產者、不斷下滑的價格以及日漸變薄的利潤來看，它與作為「貴族」的條件已漸去漸遠。 洛伐他汀是世界上較早上市的他汀類藥物，1987年默克公司率先將其應用於臨床便引起關注，上世紀90年代初進入世界十大暢銷藥行列，成為世人矚目的「重磅炸彈式藥物」。然而，洛伐他汀在國內的崛起是它在2002、2003年度給浙江海正藥業帶來豐厚利潤之後，引發眾多企業蜂擁而上。時隔不久，情況便發生了逆轉，技術進步、價格下降、渠道變通，導致洛伐他汀的身價由「貴族」淪為「平民」。
從特色原料藥褪色為普通原料藥
價格下跌，利潤變薄是洛伐他汀淪為普通原料藥的主要象徵。根據健康網統計數字，洛伐他汀出口價格兩年來直線下降，2003年均價格為395美元/公斤，到2005年4月份出口平均價格就只有130美元/公斤，國內企業銷售價格為1080元/公斤左右，企業利潤已經很低。歐美進入門檻作用被屏蔽，使得進入國際規範市場不再具有專供性。洛伐他汀進入歐美市場各種認證註冊依然是必不可少的通行證，但企業可以通過種種措施繞道進入歐美，相應地使認證門檻降低。沒有藥政的保護，失去了豐厚的利潤，洛伐他汀變成了大宗原料藥。技術的進步導致規模擴大和生產效率的提高，是洛伐他汀平民化的重要原因。
海正轉身追求新增長點
2004年，海正及其代理公司（中化寧波、浙江醫保）佔據洛伐他汀95%的出口份額，2005年～4月， 份額下降為32%。從海正公布的數據來看，今年第一季度該公司洛伐他汀銷量銳減，只有去年同期銷量的1/6。海正的解釋是：公司下決心不再向競爭對手提供價格低廉的辛伐他汀和普伐他汀前體，以在更為長期的發展中有利於公司他汀類產品的經營發展。源於豐富的產品梯隊、成熟的業務模式，海正將他汀類產品的重點轉向了辛伐他汀和普伐他汀；更進一步的是，海正製劑車間6月份將迎來歐洲COS檢查。
辛伐他汀是一個功能強大的血脂降低的藥物，其劑量為5毫克到80毫克。辛伐他汀主要用途是治療血脂失調和預防心血管疾病。病者應先嘗試其他降低血脂的方法，如從飲食方面著手、透過做運動以減輕體重。這些措施無效時方使用辛伐他汀。[8]
2024年7月17日 · 1.斯他汀(Statins)類藥品：常用藥品成分有Atorvastatin、Rosuva-statin、Lovastatin、Pravastatin、Simvastatin、Fluvastatin及Pitavastatin等，透過抑制肝細胞合成膽固醇，進而降低膽固醇含量。這是效果最強的降血脂藥品，也是最常開立的處方藥。
