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口服 Metformin HCl 錠劑後，約 2.5 小時就會達到最高血中濃度(Tmax)， Metformin HCl 500 mg 或 850mg 錠劑在健康受試者體內的絕對生體可用率約50-60%。 口服一個劑量後，在糞便中可收集到該藥物未被吸收的部份有 20-30%。
藥理作用. 1.延緩腸道吸收葡萄糖。 2.促進肌肉、脂肪組織對葡萄糖的吸收與利用。 3.抑制肝臟中葡萄糖的新生作用。 用法與用量. 1.通常每天二次，每次500mg，於用餐時或餐後服用。 服用劑量的多寡將視患者的血糖值而定。 2.每日最高劑量為3000mg。 警語. 1.本藥有導致代謝性酸中毒 (如乳酸中毒)的風險，若發生該不良反應，應立即停藥並回診。 2.本藥經由腎臟排泄，應定期監測腎功能。 3.注射顯影劑前48小時應先停用本藥，術後待腎功能恢復後，才可繼續使用。 4.單獨使用本藥不會造成低血糖症，但合用胰島素或其他降血糖藥物則要謹慎小心。 使用禁忌. 1.對本藥過敏者。 2.糖尿病酮酸中毒、糖尿病前驅昏迷。 3.腎功能不全患者 (腎絲球體過濾率小於30mL/min/1.73m2禁用)。
2021年11月2日 · 其實 Metformin 就是糖尿病口服藥物中的雙胍類，是歷史悠久且相對安全的藥物，更是第 2 型糖尿病患者的用藥首選。 不過要特別注意的是，因為 Metformin 主要作用在腸胃，所以腹瀉、消化不良、脹氣是最常見的副作用。
(1) 原則上第二型糖尿病治療應優先使用metformin，或考慮早期開始使用胰島素。 除有過敏、禁忌症、不能耐受或仍無法理想控制血糖的情形下，可使用其他類口服降血糖藥物。
作用機轉：抑制肝臟釋出過多的葡萄糖、減少小腸對葡萄糖的吸收，常作為第二型糖尿病患者血糖控制的首選用藥。 服用時間：通在餐後30分鐘服用。 可能的副作用及注意事項：腸胃不適、口中金屬味、乳酸中毒（如換氣過度、肌肉疼痛、嗜眠）、低血糖等。 腎功能異常患者需經醫師評估後再服用此藥;而長期服用此藥的老年患者必須定期監測腎功能，避免乳酸中毒。 如果要做使用含碘顯影劑的檢查，需暫時停用此藥。 3.Meglitinides (美格替耐類) 本院現有品項：Repaglinide (NovoNorm諾和隆錠)。 作用機轉：剌激胰臟β細胞分泌胰島素。 服用時間：每次正餐前的15-30分鐘內服藥。 此類藥品的作用、代謝速度皆很快，可隨用餐時間、次數的改變調整用藥；如果有一餐未進食，請直接跳過一餐的劑量。
Metformin 吸收 在空腹狀況下服用500 mg metformin hydrochloride錠劑的絕對生體可用率約為50至60%。單次口服metformin hydrochloride 錠500 mg至1500 mg，及850 mg至2550 mg的研究顯示，劑量增加時生體可用率並未隨劑量等比例增加；這是由於吸收減少
Metformin 的腎臟清除率大於400 毫升/分鐘， 代表metformin 可經由腎絲球過濾和腎小管分泌作用排除至體外。 在口服劑量後，平均最終排除半衰期約為6.5 小時。
