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  4. baike.so.com › doc › 7647777-7921872酰化_360百科

    • 概览
    • 概念
    • 酰化剂
    • 酰化类型
    • 药物合成应用

    酰化又称酰基化,酰化作用,是指在有机分子中的氮、氧、碳或硫等原子上引入脂肪族酰基RCO-或芳香族酰基ArCO-的反应。酰化之后的产物是酮(醛)、酰胺和酯等化合物。按照酰基导入部位可以将酰化反应分为氧酰化、氮酰化和碳酰化反应。酰化试剂一般为羧酸或者是羧酸衍生物,也可以按照酰化试剂的种类将酰化反应进行分类。

    酰化,又称酰360百科基化,酰化作用。是指底物与酰化试剂在一定的条件下将酰基引入底物分子中的过程。酰化试剂的种类比较多,例如羧酸,羧酸酯,酸酐,酰氯等。根据酰化试剂酰化能力的大小选择不同的条件进行酰化反应。酰化之后的产物是酮(醛)、酰胺和酯等化合物,其机理包括双分子亲核取代目许实继置供甲投依反应和单分子亲核取代反应。常见的人名反应是傅-克酰基化反应。

    常用的酰化剂有羧酸,酰氯,酸酐,羧酸酯,酰胺以及其他酰化试剂(如乙烯酮)。按酰化候远探题能力的次序是:酰卤>酸酐>羧酸酯>羧酸>酰胺。各种酰化试剂发生反应的机理演张搞雷引是不同的。例如羧唱植总让导转云赶业盐酸作为酰化试剂时,一般是按照SN2历程进行的。酰氯是一个蛋概盐合完背划却活泼的酰化试剂,酰化能力强,其所参与的酰化反应一般按照单分子历程进行。反应中有氯化氢生成,所以常加入碱性催化剂以中和九甲扩突顾场反应中生成的氯化氢。酸酐而减内饭朝考型下路是一个强的酰化试剂,其酰化反应一般按照SN1历程进行,质子酸烟航扩攻胞财州浓远终、Lewis酸和吡啶类碱对酸酐均有催化作用,可使之释放出酰基正离子或使其亲电性增强。羧酸酯是一个较弱的酰化试剂,其酰化反应一般是按照SN2历程进行,反应是可逆的。羧酸甲酯、...

    按照酰化时与酰基相结合的原子的不同,酰化可分为以下三种主要类型:

    ①C-酰化 是一种形成新的碳-碳键的缩合反应,其中最重要的是酰基况得武死车职袁取代芳环上的氢生成芳酮的过程。例如醋酐与萘在二氯乙烷溶剂中,在90°按团C发生如下酰化反应:

    化学方程式

    C-酰化最常用的催化剂是无水三氯化铝,因为它非常活泼。但是川讨衣老直现原对于活泼的被酰化物,为了避免副反应,需要用温和的催化剂如无水氯化锌、多聚比诉优范磷酸等。

    ②N-酰化 伯胺基或仲胺基上的氢被酰基取代生成酰胺的过程。例如:

    化学方程式

    酰化反应在药物合成中有着广泛的应用,酰基是某些药物重要的药效基团,在许多药物结构中含有酰基。例如,在甾体抗炎药保泰松的结构中的C3和C5位的酰胺羰基、抗精神药氟哌啶醇结酰化构帮师中的酰基苯等均是其活性所必需的基团。许多含羧基、羟基、氨基等官能团的药物通过酰化反应形成酯或酰胺的修饰生成"前药",可以改变原来拉药物的理化性质、降低毒副作用、改善体内代谢、提高疗效等。此外酰基也是药物合成中官能团转换的重要合成手段,酰基可通过氧化、还原、加成、成肟重排等反应转化成其他集团。在涉及羟基、氨基、巯基等基团保护时,将其酰化也是一个常见的基团保护方法。

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  7. upimg.baike.so.com › doc › 9926156-10273511三重态_360百科

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