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Procaine hcl的藥理作用. 1.是一種局部麻醉劑,可以使細胞的鈉離子通道穩定維持在不活化的狀態,阻斷疼痛的訊息傳遞。 2.作為注射麻醉劑時不能局部外用,不收縮血管、對神經毒性低。 可添加腎上腺素讓血管收縮 、延長其作用時間。 Procaine hcl的副作用. 較高機率可能引起過敏反應,如皮疹、氣喘、血小板減少性紫癜。 服用Procaine hcl需留意的警示資訊. Procaine hcl的警語. 高血壓、心臟病患禁用。 禁與抗膽鹼脂酶藥、磺胺藥併用。 Procaine hcl的使用禁忌. 高血壓、心臟病患禁用。 禁與抗膽鹼脂酶藥、磺胺藥併用。 Procaine hcl的藥物交互作用. Procaine hcl的交互作用. 尚無相關交互作用研究.
普魯卡因(英文:Procaine),它的商品名為奴佛卡因(英文:Novocaine),一種局部麻醉藥。最初用於緩解肌肉注射青黴素引起的疼痛,也用於牙科手術。作用主要是鈉離子通道阻滯劑 [1]。
- 概觀
- 基本介紹
- 化合物簡介
- 藥物說明
普魯卡因是局部麻醉藥。臨床常用其鹽酸鹽,又稱"奴佛卡因"。白色結晶或結晶性粉末,易溶於水。毒性比古柯鹼低。注射液中加入微量腎上腺素,可延長作用時間。用於浸潤麻醉、腰麻、"封閉療法"等。除用藥過量引起中樞神經系統及心血管系統反應外,偶見過敏反應,用藥前應作皮膚過敏試驗。其代謝產物對氨苯甲酸 (PABA)能減弱磺胺類藥的抗菌效力。
•藥品名稱:普魯卡因
•別名:"奴佛卡因"
•外文名稱:Procaine
•主要適用症:浸潤麻醉、腰麻、"封閉療法"
•不良反應:可引起不安、飄浮感、口周感覺異常
•劑型:針劑
中文名稱:普魯卡因
中文別名:鹽酸普羅卡因; 奴佛卡因; 4-氨基苯甲酸 2-二乙基氨基乙基酯; 2-(二乙氨基)乙基-4-氨基苯甲酸酯; 奴夫卡因;普魯卡因鹼
英文名稱:procaine
英文別名:Benzoic acid, 4-amino-, 2-(diethylamino)ethyl ester; 4-aminobenzoic acid 2-diethylaminoethyl ester; PROCAINE; novocaine
CAS號:59-46-1
分子式:C13H20N2O2
藥理作用
毒性較小,是常用的局麻藥之一。本藥屬短效酯類局麻藥,親脂性低,對黏膜的穿透力弱。一般不用於表面麻醉,常局部注射用於浸潤麻醉、傳導麻醉、蛛網膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射給藥後1-3min起效,可維持30-45min,加用腎上腺素後維持時間可延長20%。普魯卡因在血漿中能被酯酶水解,轉變為對氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇,前者能對抗磺胺類藥物的抗菌作用,故應避免與磺胺類藥物同時套用。普魯卡因也可用於損傷部位的局部封閉。過量套用可引起中樞神經系統和心血管反應。有時可引起過敏反應,故用藥前應做皮膚過敏試驗,但皮試陰性者仍可發生過敏反應。對本藥過敏者可用氯普魯卡因和利多卡因代替。
藥效學
①作用於外周神經,能制止和阻滯神經衝動的產生和傳遞,使神經組織的膜面穩定,減少Na+的通滲,使正常的極化與去極化交替受阻,神經衝動傳遞無由進行,臨床上稱為傳導阻滯。 ②作用於中樞神經,一般為先興奮而後抑制正常活動,作用強弱與血藥濃度相關,屬於中毒反應的先兆。 ③作用於心血管系統,一次量靜注繼以靜滴,可使病態心搏恢復正常,作用快,常用於搶救。 值得注意局麻藥 液內常加入適當的腎上腺素,一般為 5μg/ml。神經阻滯時可加倍,蛛網膜下腔阻滯時以 100μg/ml為限,目的在能使局部血管收縮,減少血流量,局麻藥物吸收減慢,作用持續時間延長,相應地手術區滲血減少。此外臨床上常將作用起效快而持續時間短的藥物與起效慢持續時間長的配成局麻藥混合液(如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用於硬脊膜外阻滯),相互取長補短,使用也很普遍,但應格外注意兩者毒性的相加。
藥代動力學
①吸收:除表面局麻外,不論從哪一途徑給藥,吸收都較完全,血管豐富的區域更快,靜注時即刻進入心臟,硬脊膜外阻滯時藥物可由該處靜脈叢經奇靜脈而進入心臟,應謹慎。 ②代謝:局麻藥按其化學結構分為酯和醯胺兩族,酯族大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化,醯胺族則絕大部分經肝轉化代謝。 ③起效時間,一般為5~15分鐘,隨各藥而異,通常局麻藥 pKa決定該藥的起效,pKa越接近生理pH(7.4),則起效就越快。靜注和氣管支氣管噴霧為 1—3分鐘。 ④血藥峰值和作用持續時間,依據吸收、代謝和體內分布三者彼此不一致而互異;局麻藥與蛋白結合多少明顯影響局麻藥時效,而不影響起效快慢與藥效強弱。 ⑤排泄:一般的代謝產物均經腎臟排泄,但尿中可有原形藥排出,普魯卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因(etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高達 16%,僅極少量由於進入膽汁後腸吸收不完全,出現於糞便中。
普鲁卡因(英文:Procaine),它的商品名为奴佛卡因(英文:Novocaine),一种局部麻醉药。最初用于缓解肌肉注射青霉素引起的疼痛,也用于牙科手术。作用主要是钠离子通道阻滞剂 [1]。
普魯卡因(Procaine)是一種具有區域性麻醉、鎮痛、抗驚厥、解痙攣和改善循環作用的藥物。 本品可能引起中樞神經系統抑制、肌肉震顫等副作用,使用時需考慮肝腎功能異常、兒童用藥安全性及老年人用藥風險,並防範藥物相互作用以及妊娠期和哺乳期的使用。
局麻藥 (local anesthetic)是提高神經衝動閾電位 (threshold),抑制動作電位 (action potential)去極化上升的速度,延長動作電位的不應期,甚至使得神經細胞喪失興奮性與傳導性。. 局麻藥 對混合神經的麻醉作用,最先消失的是持續性鈍痛(如壓痛), 其次是短暫的銳痛 ...
普魯卡因(英文:Procaine),它的商品名為奴佛卡因(英文:Novocaine),一種局部麻醉藥。最初用於緩解肌肉注射青黴素引起的疼痛,也用於牙科手術。作用主要是鈉離子通道阻滯劑 [1]。
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