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- 藥物半衰期：36-42 小時。
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阿司匹林是一种 非甾体抗炎药 （NSAID），在 抗發炎 的角色上與其他NSAID類似，但阿斯匹靈還具有抗 血小板 凝集（antiplatelet）的效果 [4]。 阿司匹林的其中一個常見的 副作用 是會引起 胃部不適。 更嚴重的副作用則包含 胃潰瘍 、 胃出血 等等，也可能會使 氣喘 惡化。 其中年長者、 酗酒 者，以及還有服用其他 非甾体抗炎药 或 抗凝剂 者，出血風險更高， 妊娠 後期也不建議用藥。 有 感染 的孩童不建議用藥，因为这会增加患 瑞氏综合征 的风险。 高劑量者可能會引起 耳鸣 [4]。
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- 禁用慎用
- 注意事項
- 藥物藥理
- 阿司匹林服用十注意
- 阿司匹林的故事
基本信息
中文名稱：阿斯匹林(解熱鎮痛藥)阿司匹林(退熱藥) 中文俗名：醋柳酸、巴米爾、力爽、塞寧、東青等 英文名稱：Aspirin 英文別名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等 拉丁名稱：Aspirin 化學普通命名法：乙醯水楊酸，acetylsalicylic acid 化學系統命名法：2-(乙醯氧基)苯甲酸 IUPAC命名法：2-ethanoylhydroxybenzoic acid 分子結構式為：C9H8O4 分子相對質量：180.16
參看:阿司匹林，1853年 早在1853年夏爾，弗雷德里克.熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與醋酐合成了乙醯水楊酸，但沒能引起人們的重視；1898年德國化學家菲霍夫曼又進行了合成，並為他父親治療風濕關節炎，療效極好；1899年由德萊塞介紹到臨床，並取名為阿司匹林(Aspirin)。到目前為止，阿司匹林已應用百年，成為醫藥史上三大經典藥物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎藥，也是作為比較和評價其他藥物的標準製劑。在體內具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，這與TXA2生成的減少有關。 臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。 阿司匹林於1898年上市，近年來發現它還具有抗血小板凝聚的作用，於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇...
本藥臨床可用於下列情況。 （1）鎮痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、 神經痛、肌肉痛及月經痛，也用於感冒、流感等退熱。本品僅能緩解症状，不能治療引起疼痛、發熱的病因，故需同時應用其他藥物參因治療。 （2）消炎、抗風濕：阿司匹林為治療風濕熱的首選藥物，用藥後可解熱、減輕炎症，使關節症状好轉，血沉下降，但不能去除風濕的基本病理改變，也不能預防心臟損害及其他合併症。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質激素，在風濕症狀控制之後、停用激素之前，加用本品治療，以減少停用激素後引起的反跳現象。 （3）關節炎：除風濕性關節炎外， 本品也用於治療類風濕性關節炎，可改善症状，為進一步治療創造條件。此外，本品用於骨關節炎、強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能緩解症...
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。但長期大量用藥(如治療風濕熱)、尤其是當藥物血濃度＞200μg／ml時則較易出現副作用。血濃度愈高，副作用愈明顯。較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由於本品對胃粘膜直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率 3-9％)。較少見或很少見的有(發生率＜3％)； （1）過敏反應：特異體質者服用此藥後可引起皮疹、血管神經性水腫及哮喘等過敏反應，其發生率約為20%，多見於中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多嚴重而持久，這是因為阿司匹林抑制了環氧化酶之後，堆積的花生四烯酸經另一途徑生成了大量的過敏介質所造成的，可伴有蕁麻疹或喉頭水腫，用皮質激素有效，但常規抗過敏藥腎上腺素的療效不佳。這種現象的具體機制還不十分清楚。可能這些人對阿司匹林具有特異的藥理反應。 （2）胃黏膜...
12歲以下兒童可能引起雷耶氏症候群,高尿酸血症,長期使用可引起肝損害。妊娠期婦女避免使用。飲酒者服用治療量阿司匹林，會引起自發性前房出血，所以創傷性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹產或流產患者禁用阿司匹林；阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷的溶血性貧血患者的溶血惡化；新生兒、幼兒和老年人似對阿司匹林影響出血特別敏感。治療劑量能使2歲以下兒童發生代謝性酸中毒、發熱、過度換氣及大腦症状。 （1）交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙醯化的水楊酸類藥過敏。 （2（本品易於通過胎盤。動物試驗在前 3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報導應用本品後發生胎兒缺陷者。此外在妊娠後期3個月...
服藥說明
1. 扁桃體摘除或口腔手術後7日內應整片吞服，以免嚼碎後接觸傷口，引起損傷 2. 外科手術病人，應在術前 5天停用。以免引起凝血障礙 3. 用於治療關節炎時，劑量應逐漸增加，直到症状緩解，達有效血藥濃度(其時可出現輕度毒性反應如耳鳴、頭痛等，在小兒、老年人或耳聾患者中，這些症状不是可靠指標)後開始減量；但用量的調整不宜頻繁，一般不超過每周一次，當然如出現了副作用還應迅速減量；水楊酸類藥血藥濃度達穩態一般需要7天 4. 有脫水的患者(尤其是小兒)應減少劑量。長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定
與其他藥物的相互作用
與其他非甾體抗炎鎮痛藥 與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時療效並不加強，而胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)增加；此外，由於對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變的可能。 與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙，引起出血的危險。 與抗凝藥 與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險。 與尿鹼化藥 尿鹼化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態而停用鹼性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑製藥可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。 與尿酸化藥 尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。 與糖皮質激素 糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與...
藥物效力動力學
①鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成，屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性； ②消炎作用；確切的機制尚不清楚，可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關； ③解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關； ④抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於消炎作用； ⑤對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。
藥物代謝動力學
口服後吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分布於各組織，也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65～90％。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15～20小鍾; 水楊酸鹽的半衰期長短取決於劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時約為2～3小時; 大劑量時可達20小時以上, 反覆用藥時可達5～18小時 。一次口服阿司匹林0.65g後,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結合物, 小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥後1～2 小時達血藥峰值。鎮痛、解熱時血藥濃度為25～50μg/ml; 抗內濕、消炎時為150～300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量及血藥濃度的增加而增加，在大劑量用藥(如抗風濕)時...
藥物毒理
阿司匹林為一復方解熱鎮痛藥。其中阿司匹林和非那西丁均具有解熱鎮痛作用，能抑制下丘腦前列腺素的合成和釋放，恢復體溫調節中樞感受神經元的正常反應性而起退熱鎮痛作用；阿司匹林還通過抑制外周前列腺素等的合成起鎮痛、抗炎和抗風濕作用，阿司匹林 還有抑制血小板聚集作用。咖啡因為中樞神經興奮藥，能興奮大腦皮層，提高對外界的感應性，並有收縮腦血管，加強前兩藥緩解頭痛的效果。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為1500mg/kg；小鼠經口LD50為1100mg/kg。
阿司匹林用途廣泛，但是很多人對它的毒副反應有盡不夠了解，而常發生一些問題。這裡介紹應用阿司四林的注意事項，以達到揚長避短的目的。 一、手術前一周應停用，避免凝血功能障礙，造成出血不止。 二、飲酒後不宜用，因為能加劇胃粘膜屏障損傷，從而導致胃出血。 三、潮解後不宜用，阿司匹林遇潮分解成水楊酸與醋酸，服後可造成不良反應。 四、凝血功能障礙者避免使用，如嚴重肝損害、低凝血酶原血症、維生素K缺乏者。 五、潰瘍病人不宜使用。患有胃及十二指腸潰瘍的病人服用阿司匹林可導致出血或穿孔。 六、哮喘病人應避免使用，有部分哮喘患者可在服用阿司匹林後出現過敏反應，如蕁麻疹、喉頭水腫、哮喘大發作。 七、孕婦不宜服用。孕後三個月內服用可引起胎兒異常;定期服用，可致分娩延期，並有較大出血危險，在分娩前2-3周應禁用。 八...
同志們可能都吃過阿司匹林，可是它的故事可不是人人都了解的。 可以說阿司匹林是現在世界上最常用的，也是歷史最悠久一種藥。這之前它的歷史已經經過傳奇般的一個循環，從古代的止痛藥到麻風病藥，經歷了拿破崙的海戰，到二次大戰間的歐洲，到現在的又一次新的各種預防性用途。它伴隨了太空人登月，且被記入金氏世界紀錄。西班牙哲學家加賽特(Jose O. Gasset)甚至把二十世紀稱作阿司匹林的世紀。 阿司匹林的分子結構 阿司匹林的傳奇的歷史和人類文明幾乎一樣悠長。人類很早就發現了柳樹類植物的提取物（天然水楊酸）的藥用功能。古蘇美爾人的泥板上就有用柳樹葉子治療關節炎的記載。古埃及的最古老的醫學文獻《埃伯斯紙草文稿》（the Ebers papyrus, 1550 B.C.）記錄了埃及人至少在公元前二千多年以前已...
2022年8月22日 · 阿斯匹靈（Aspirin）是一種水楊酸鹽及非類固醇消炎藥，作用方式是阻斷體內的某些自然物質，以減少疼痛和腫脹。 阿斯匹靈可用於降低發燒，以及緩解輕度到中度的疼痛，如肌肉痛、牙痛、一般感冒、頭痛和關節炎。
- Shane Chen
2024年4月13日 · 阿士匹靈主要是通過抑制血小板凝集來預防血栓形成，而薄血藥則是通過不同的機制影響凝血過程中的不同步驟，以減少血栓形成的風險。 此外，薄血藥通常需要定期監測凝血指標，如凝血時間 (INR)，以確定藥物的劑量是否合適。
2015年6月30日 · 「半衰期」指的是藥物在體內吸收之後，分佈到血液中，達到最高血中濃度，經代謝排除之後，血中濃度下降到原本一半所需的時間。 以常見的止痛藥普拿疼為例，其有效主成分是Acetaminophen，以一般健康成年人來說，其「半衰期」為2-3小時，也就是說服用普拿疼，經人體吸收之後，只需要2-3小時，其血中濃度就會從最高值，下降到原來的一半左右，但對於新生兒來說，服用相同的藥物，卻需要4-11小時，才能排除掉一半的藥量，那是因為新生兒的肝腎功能發育還不完全，所以才需要更多的時間來代謝藥物。
由血漿末端半衰期可看出組織之排藥半衰期約2～4天。 在年老之健康受試者(年齡大於65歲)其投藥五天後的 AUC 略大於年輕之健康受試者(年齡小於40歲)，但其臨床上之效果並無顯看差異，因此不需要調整劑量。
Aspirin(acetylsalicylic acid)抑制血小板凝集的效果可能會導致手術中和手術後出血增加的傾向（包括輕微的手術，例如拔牙）。 因此病人必須與醫師討論有關Aspirin(acetylsalicylic acid)的使用。
