搜尋結果
四種體外試驗
- Atorvastatin無論是否經過代謝活化,在下列四種體外試驗都沒有導致突變或使染色體斷裂的可能:利用鼠傷寒桿菌(Salmonella typhimurium)及大腸桿菌(Escherichia coli) 進行的Ames氏試驗,利用中國田鼠肺細胞進行的HGPRT正向突變檢測,以及利用中國倉鼠肺細胞進行的染色體結構變異測試。
www.cth.org.tw/public/medi_news/b544bc78bd586f4f619594e3ce0a1928.pdf
其他人也問了
Atorvastatin 在哪些體外試驗中沒有導致突變或使染色體斷裂的可能?
Atorvastatin 的起始劑量為何?
atorvastatin 安慰劑對照性臨床試驗資料庫中,最常見的不良反應為何?
atorvastatin 對於缺血性事件及總死亡率有何影響?
atorvastatin 會改變其他細胞色素P450 3A4 受質的藥動學嗎?
兒童受試者中的atorvastatin擬似口服廓清率比成人高嗎?
- 概觀
- 成份
- 適應症
- 用法用量
- 不良反應
- 禁忌
- 注意事項
阿托伐他汀鈣片，適應症為高膽固醇血症原發性高膽固醇血症患者。包括家族性高膽固醇血症（雜合子型）或混合型高脂血症（相當於Fredrickson分類法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意，套用本品可治療其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯（TG）升高。在純合子家族性高膽固醇血症患者，阿托伐他汀可與其他降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨使用（當無其他治療手段時），以降低TC和LDL-C。冠心病冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病、症狀性動脈粥樣硬化疾病等）合併高膽固醇血症或混合型血脂異常的患者，本品適用於：降低非致死性心肌梗死的風險，降低致死性和非致死性卒中的風險、降低血管重建術的風險，降低因充血性心力衰...
本品主要成份為阿托伐他汀鈣。
化學名稱：[R-（R’，R’）]-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)- 3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物。
化學結構式：
分子式：（C33H34 FN2O5）2Ca·3H2O
高膽固醇血症
原發性高膽固醇血症患者。包括家族性高膽固醇血症（雜合子型）或混合型高脂血症（相當於Fredrickson分類法的IIa和IIb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意，套用本品可治療其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯（TG）升高。
在純合子家族性高膽固醇血症患者，阿托伐他汀可與其他降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨使用（當無其他治療手段時），以降低TC和LDL-C。
冠心病
病人在開始本品治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。
常用的起始劑量為10mg，每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為每天一次80mg。可在一天內的任何時間服用，並不受進餐影響。
對於心血管事件的低危患者治療目標是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和總膽固醇<6.62mmol/L(或<240mg/dL)。中危患者治療目標是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和總膽固醇<5.18mmol/L(或<220mg/dL)。高危患者治療目標是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和總膽固醇<4.14mmol/L(或<160mg/dL)。極度高危患者治療目標是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和總膽固醇<3.11mmol/L(或<120mg/dL)。
摘自中華心血管病雜誌2007年第35卷第5期390-431頁“中國成人血脂異常防治指南”。
原發性高膽固醇血症和混合性高脂血症的治療
大多數患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10毫克，其血脂水平可得到控制。治療2周內可見明顯療效，治療4周內可見顯著療效。長期治療可維持療效。
下列嚴重不良反應在本說明書其他部分另有詳細描述；
橫紋肌溶解與肌病（見【注意事項】）
肝酶異常（見【注意事項】）
臨床不良反應
臨床試驗實施過程中受試者病情複雜，因此兩種不同藥物在臨床研究中獲得的不良反應發 生率不能直接進行比較，同時可能不能反映臨床實踐中不良反應的發生率。
阿托伐他汀安慰劑對照臨床試驗共納入16066名患者（立普妥n=8755，安慰劑n=7311，年齡從 10歲到93歲，39%為女性；91%為高加索白人，3%為黑人，2%為亞洲人，4%為其他人種）， 中位治療期為53周；在不考慮因果關係的情況下，阿托伐他汀組和安慰劑組分別有9.7%和9.5%患 者因不良反應停藥。導致患者停藥且立普妥組發生率高於安慰劑組最常見的5種不良反應分別 是：肌痛（0.7%），腹瀉（0.5%），噁心（0.4%），ALT升高（0.4%）和肝酶升高（0.4%）。
1、活動性肝臟疾病，可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高
2、已知對本品中任何成分過敏。
3、妊娠
本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥。孕婦服用本品時可能對胎兒造成損害。正常懷 孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物 質。動脈粥樣硬化為慢性病變過程，因此原發性高膽固醇血症患者在懷孕期間停用降脂藥物治 療對動脈粥樣硬化疾病長期轉歸影響甚微。目前缺乏足夠的有關孕婦服用阿托伐他汀的對照研 究；但偶有報告觀察到宮內暴露於他汀類藥物時可出現胎兒先天異常。大鼠與家兔繁殖研究未 觀察到阿托伐他汀具有致畸的證據。對於育齡期婦女，只有那些極不可能受孕而且已被告知潛 在危害者可以被處方立普妥。患者用藥期間受孕需立即停藥，並考慮藥物可能對胎兒的潛在危 害（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
4、哺乳期婦女
阿托伐他汀能否從人類乳汁中分泌尚未可知；但該類其它藥物可少量分泌到乳汁中。因為 他汀類藥物可能對接受哺乳的新生兒具有潛在的嚴重不良反應，因此服用本品的女性禁止哺乳 （見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。
1.骨骼肌
阿托伐他汀和其它他汀類藥物偶有少數因橫紋肌溶解引起肌紅蛋白尿繼發急性腎功能衰竭的病 例報告。腎損害病史可能是出現橫紋肌溶解的一個危險因素，這類患者需密切監測藥物對骨骼 肌的影響。
與其它他汀類藥物一樣，阿托伐他汀偶可引起肌病（肌病定義為肌肉疼痛或肌肉無力，同 時伴有肌酸磷酸激酶CPK超過正常值上限10倍以上）。高劑量阿托伐他汀與某些特定藥物如環 孢黴素或CYP3A4強抑制劑（如克拉黴素、伊曲康唑和HIV蛋白酶抑制劑）聯合用藥可增加肌 病或橫紋肌溶解症的風險。
對於任何瀰漫性肌痛、肌肉壓痛或無力，和/或顯著的肌酸磷酸激酶升高的患者應考慮為肌 病。應建議患者立即報告原因不明的肌肉疼痛、肌肉壓痛或肌肉無力，尤其是伴有不適或發熱 時。如果出現肌酸磷酸激酶水平顯著升高或確診/疑診肌病，應中斷阿托伐他汀治療。
在這類藥物治療期間如果同時套用環孢黴素A、纖維酸衍生物（貝特類藥物）、紅黴素、克拉黴素、利托那韋加沙奎那韋或洛匹那韋加利托那韋聯用、煙酸或咪唑類抗真菌藥則增加肌病 的危險。醫生在考慮聯合套用阿托伐他汀和纖維酸衍生物（貝特類藥物）、紅黴素、克拉黴素、 利托那韋加沙奎那韋或洛匹那韋加利托那韋聯用、免疫抑制藥、咪唑類抗真菌藥或調脂劑量的 煙酸治療時，應仔細權衡潛在的利益和風險，並應認真監測患者的任何肌肉疼痛、肌肉壓痛或 肌肉無力的體徵和症狀，尤其是在治療開始的數月及任何一種藥物劑量上調期間。當阿托伐他 汀與前面提到的藥物(見【藥物相互作用】)同時套用時，應考慮降低阿托伐他汀的起始劑量和 維持劑量。在這種情況下，要考慮定期進行肌酸磷酸激酶的測定，但這樣的監測不能確保可以 預防嚴重肌病的發生。
推薦處方用量及相互作用藥物總結見表2所示（詳見【用法用量】、【藥物相互作用】、【藥 理毒理】）。
Atorvastatin無論是否經過代謝活化，在下列四種體外試驗都沒有導致突變或使染色體斷裂的可能：利用鼠傷寒桿菌(Salmonella typhimurium)及大腸桿菌(Escherichia coli)進行的Ames氏試驗，利用中國田鼠肺細胞進行的HGPRT正向突變檢測，以及利用中國倉鼠肺
在體外研究中，阿托他他汀在下列有或無代謝活性的實驗中無致突變或致畸：用鼠傷寒沙門氏桿菌和大腸埃希桿菌進行的Ames實驗，在中國倉鼠肺細胞中進行的HGPRT促突變測定分析，及在中國倉鼠肺細胞中進行的染色體畸變測定分析。
驗以及一項活體內檢測中都沒有導致突變或染色體誘裂的可能性。 Atorvastatin在利用鼠傷寒桿菌( Salmonella typhimurium )及大腸桿菌 ( Escherichia coli )所做之Ames氏試驗，及利用中國倉鼠肺細胞所做之
通用阿托伐他汀，由 沃森製藥公司 （英語：Watson Pharmaceuticals） 和 蘭伯西實驗室 製造，並於2011年11月30日開始於 美國 上市。 2021年，它是美國第1常用的處方藥。 [4] 主治. [編輯] 阿托伐他汀的主要用途是治療 血脂異常 和預防 心血管疾病。 [5] 需要注意的是病人應在透過運動、減重與加強飲食等日常生活管理各方面都沒法改善膽固醇水平的情形下，才服用阿托伐他汀。 血脂異常. [編輯] 高膽固醇血症 （Hypercholesterolemia，包括子家族和非家族）， 混合性高血脂 （弗雷德里克森IIa和IIb型）以降低總 膽固醇 、 低密度脂蛋白-C 、 apo-B 、 三酸甘油酯 和 C反應蛋白 水平但增加 高密度脂蛋白 的水平。
2020年9月29日 · 亞托瓦斯坦丁屬於斯他汀 (Statins)類的藥物，藥效主要是減少肝臟所製造的 膽固醇 量，降低壞的膽固醇 (Low density lipoprotein, LDL)、 三酸甘油酯 (Triglycerides)，並提高好的膽固醇 (High density lipoprotein, HDL)，可以降低罹患 心臟病 （Heart disease）的風險，並能預防 中風 ...
