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在雄性大鼠進行的研究顯示高達atorvastatin 175 mg/kg 的劑量( 人類暴露量的15 倍) 對其生殖能力沒有影響。 10隻大鼠接受atorvastatin 100 mg/kg/ 天( 人類服用80 mg 之AUC 的16 倍)治療. 3 個月後,有2 隻出現附睪發育不全及無精液症;在30 和100 mg/kg/天的劑量下,睪丸的重量明顯減輕;在100 mg/kg/天的劑量下,附睪的重量也減輕。 雄大鼠在交配前11 週開始接受atorvastatin 100 mg/kg/天之劑量,結果精子活動力和精細胞頭濃度降低,不正常的精子增多。 對狗投予atorvastatin 10、40 或120 mg/kg/天之劑量二年,對其精液參數或生殖器官組織病理學未產生不良影響。
Atorvastatin 研究:Atorvastatin對大鼠沒有致癌性,所使用的最高劑量以mg/kg 體重計算,比人體最高劑量(80 mg/ 天) 高63 倍,若以AUC(0-24)值計算,則比人體最高劑量高8-16倍。. 一項為期兩年的小鼠致癌性研究顯示,使用最高劑量時( 以mg/kg 體重計算,比人體最高劑量高250倍) ,公鼠 ...
2021年6月26日 · 在患有PCOS的女性中，阿托伐他汀有助于降低总睾酮和其他雄激素。. 我们在两项男性研究中发现，阿托伐他汀对其总睾酮没有显著影响。. 这意味着什么呢？. 所有结果的证据质量从低到极低不等。. 我们对阿托伐他汀对男性和女性睾酮和其他雄激素的 ...
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atorvastatin 安慰劑對照性臨床試驗資料庫中,最常見的不良反應為何?
- 概觀
- 成份
- 適應症
- 用法用量
- 不良反應
- 禁忌
- 注意事項
阿托伐他汀（Atorvastatin），是一種化學品。化學名稱(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲醯基)-5-異丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸，分子式為C66H68CaF2N4O10，分子量為1155.34000。
立普妥（英文商品名為Lipitor，通用名為阿托伐他汀鈣片）是由輝瑞公司研發的降脂藥。適應症為：1、高膽固醇血症 2. 冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症狀性動脈粥樣硬化性疾病等）合併高膽固醇血症或混合型血脂異常的患者，本品適用於：降低非致死性心肌梗死的風險、降低致死性和非致死性卒中的風險、降低血管重建術的風險、 降低因充血性心力衰竭而住院的風險、降低心絞痛的風險。
立普妥擁有近20年的真實世界使用經驗，在137個國家正在使用，其療效和安全性已在400多個臨床試驗和2.3億病人年的臨床用藥經驗中得到證實。眾多循證證據和臨床實踐一致證實立普妥10-80mg能強效降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）， 對於冠心病患者，缺血性卒中患者，糖尿病以及高血壓等心血管病高危患者，立普妥被證實能減少主要心血管病事件，並且被證實安全性良好。
常用的起始劑量為10mg，每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為80mg，每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天內的任何時間一次服用，並不受進餐影響。
本品主要成份為阿托伐他汀鈣。
化學名稱：[R-(R^^,R^^)]-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸鈣鹽(2：1)三水合物
化學結構：
分子式 ：(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O
高膽固醇血症：
原發性高膽固醇血症患者，包括家族性高膽固醇血症(雜合子型)或混合性高脂血症(相當於Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者，如果飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意，套用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在純合子家族性高膽固醇血症患者，阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法（如LDL血漿透析法）合用或單獨使用（當無其它治療手段時），以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。
冠心病：
病人在開始本品治療前，應進行標準的低膽固醇飲食控制，在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。
常用的起始劑量為10mg每日一次。劑量調整時間間隔應為4周或更長。本品最大劑量為80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天內的任何時間一次服用，並不受進餐影響。
對於心血管事件的低危患者治療目標是LDL-C<4.14mmol/L(或<160mg/dL)和總膽固醇<6.22mmol/L(或<240 mg/dL)，中危患者治療目標是LDL-C<3.37mmol/L(或<130mg/dL)和總膽固醇<5.18mmol/L(或<200 mg/dL)，高危患者治療目標是LDL-C<2.59mmol/L(或<100mg/dL)和總膽固醇<4.14mmol/L(或<160 mg/dL)，極高危患者治療目標是LDL-C<2.07mmol/L(或<80mg/dL)和總膽固醇<3.11mmol/L(或<120 mg/dL)。
原發性高膽固醇血症和混合性高脂血症的治療
大多數患者服用阿托伐他汀鈣10mg每日一次，其血脂水平可得到控制。治療2周內可見明顯療效，治療4周內可見最大療效。長期治療可維持療效。
雜合子型家族性高膽固醇血症的治療
下列嚴重不良反應在本說明書其它部分另有詳細描述：
橫紋肌溶解肌病(見【注意事項】)
肝酶異常（見【注意事項】)
臨床不良反應
臨床試驗實施過程中受試者病情複雜，因此兩種不同藥物在臨床研究中獲得的不良反應發生率不能直接進行比較，同時可能不能反映臨床實踐中不良反應的發生率。
立普妥安慰劑對照臨床試驗共納人16066名患者(立普妥n=8755，安慰劑n=7311，年齡從10歲到93歲，39%為女性，91%為高加索白人，3%為黑人，2%為亞洲人，4%為其他人種)，中位治療期為53周，在不考慮因果關係的情況下，立普妥組和安慰劑組分別有9.7%和9.5%患者因不良反應停藥。導致患者停藥且立普妥組發生率高於安慰劑組最常見的5種不良反應分別是：肌痛(0.7%)，腹瀉(0.5%)，噁心(0.4%)，ALT升高(0.4%)和肝酶升高(0.4%)。
1.活動性肝臟疾病，可包括原因不明的肝臟轉氨酶持續升高
2.已知對本品中任何成分過敏。
3.妊娠:本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥．孕婦服用本品時可能對胎兒造成損害．正常懷孕狀態下體內血清膽固醇和甘油三酯水平升高，而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質．動脈粥樣硬化為慢性病變過程，因此原發性高膽固醇血症患者在懷孕期間停用降脂藥物治療對動脈粥樣硬化疾病長期轉歸影響甚微。目前缺乏足夠的有關孕婦服用阿托伐他汀的對照研究：但偶有報告觀察到宮內暴露於他汀類藥物時可出現胎兒先天異常．大鼠與家兔繁殖研究未觀察到阿托伐他汀具有致畸的證據．對於育齡期婦女，只有那些極不可能受孕而且已被告知潛在危害者可以被處方立普妥。患者用藥期間受孕需立即停藥，並考慮藥物可能對胎兒的潛在危害(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。
4.哺乳期婦女:阿托伐他汀能否從人類乳汁中分泌尚未可知：但該類其它藥物可少量分泌到乳汁中。因為他汀類藥物可能對接受哺乳的新生兒具有潛在的嚴重不良反應，因此服用本品的女性禁止哺乳(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。
1．骨骼肌
立普妥和其它他汀類藥物偶有少數因橫紋肌溶解引起肌紅蛋白尿繼發急性腎功能衰竭的病例報告。腎損害病業可能是出現橫紋肌溶解的一個危險因素，這類患者需密切監測藥物對骨骼肌的影響。
與其它他汀類藥物一樣，阿托伐他汀偶可引起肌病(肌病定義為肌肉疼痛或肌肉無力，同時伴有肌酸磷酸激酶CPK(超過正常值上限10倍以上)。高劑量阿托伐他汀與某些特定藥物如環孢黴素或CYP3A4強抑制劑(如克拉黴素，伊曲康唑和HIV蛋白酶抑制劑)聯合用藥可增加肌病或橫紋肌溶解症的風險。
對於任何瀰漫性肌痛，肌肉壓痛或無力，和/或顯著的肌酸磷酸激酶升高的患者應考慮為肌病．應建議患者立即報告原因不明的肌肉疼痛、肌肉壓痛或肌肉無力，尤其是伴有不適或發熱時．如果出現肌酸磷酸激酶水平顯著升高或確診/疑診肌病，應中斷立普妥治療。
在這類藥物治療期間如果同時套用環孢黴素A、纖維酸衍生物(貝特類藥物)。紅黴素、克拉黴素，利托那韋加沙奎那韋或洛匹那韋加利托那韋聯用．煙酸或咪唑類抗真菌藥則增加肌病的危險。醫生在考慮聯合套用阿托伐他門和纖維酸衍生物(貝特類藥物)，紅黴素，克拉霉索，利托那韋加沙奎那韋或洛匹那韋加利托那韋聯用、免疫抑制藥，咪唑類抗真菌藥或調脂劑量的煙酸治療時，應仔細權衡潛在的利益和風險，並應認真監測患者的任何肌肉疼痛、肌肉壓痛或肌肉無力的體徵和症狀，尤其是在治療開始的數月及任何一種藥物劑量上調期間。當阿托伐他汀與前面提到的藥物(見【藥物相互作用】)同時套用時，應考慮降低阿托伐他汀的起始劑量和維持劑量。在這種情況下，要考慮定期進行肌酸磷酸激酶的測定，但這樣的監測不能確保可以預防嚴重肌病的發生。
推薦處方用量及相互作用藥物總結見表2所示(詳見【用法用量】，【藥物相互作】，【藥理毒理】)。
在雄性大鼠進行的研究顯示高達atorvastatin 175 mg/kg的劑量(人類暴露量的15倍)對其生殖能力沒有影響。 10隻大鼠接受atorvastatin 100 mg/kg/天(人類服用80 mg之AUC的16倍)治療3個月後，有2隻出現附睪發育不全及無精液症；在30和100 mg/kg/天的劑量下，睪丸的重量明顯減輕；在 ...
阿托伐他汀的主要用途是治療 血脂異常 和預防 心血管疾病。 [5] 需要注意的是病人應在透過運動、減重與加強飲食等日常生活管理各方面都沒法改善膽固醇水平的情形下，才服用阿托伐他汀。 血脂異常. [編輯] 高膽固醇血症 （Hypercholesterolemia，包括子家族和非家族）， 混合性高血脂 （弗雷德里克森IIa和IIb型）以降低總 膽固醇 、 低密度脂蛋白-C 、 apo-B 、 三酸甘油酯 和 C反應蛋白 水平但增加 高密度脂蛋白 的水平。 [6][7][8][9][10] 小兒雜合子家族性高膽固醇血症 [6] 純合子家族性高膽固醇血症 [6][11] 高三酸甘油酯血症（弗雷德里克森IV型） 初級血β脂蛋白異常（弗雷德里克森III型）
2020年9月29日 · 亞托瓦斯坦丁屬於斯他汀 (Statins)類的藥物，藥效主要是減少肝臟所製造的 膽固醇 量，降低壞的膽固醇 (Low density lipoprotein, LDL)、 三酸甘油酯 (Triglycerides)，並提高好的膽固醇 (High density lipoprotein, HDL)，可以降低罹患 心臟病 （Heart disease）的風險，並能預防 中風 ...
