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Hydrochlorothiazide為thiazide類利尿劑， thiazides影響腎小管對電解質再吸收之機轉，直接增加鈉離子及氯離子近乎等量之排泄。 間接的作用為hydrochlorothiazide的利尿作用減少血漿容積，結果增加血漿renin之活性，增加aldosterone之分泌，增加尿液中鉀離子之流 失，而減少 ...
HYDROCHLOROTHIAZIDE ( 3,4-DIHYDROCHLOROTHIAZIDE )的用量、作用機轉、副作用、懷孕及哺乳用藥與藥物交互作用，HYDROCHLOROTHIAZIDE ( 3,4-DIHYDROCHLOROTHIAZIDE )適應症:利尿、高血壓。
Hydrochlorothiazide 吸收： 口服後，Hydrochlorothiazide 的吸收迅速( 最大血漿濃度時間 [Tmax] 約2小時)。平均AUC 呈線性升高，且在療效範圍內具劑量比例性。分佈： 通常是以雙指數衰減函數描述其分佈及排除動力學。擬分佈體積為4~8L/kg。
傳統的觀念認為thiazide利尿劑可能經由下列三種機轉導致低血鈉: 增加水分攝取:有研究顯示,利尿劑會引起口渴並增加水分攝取;在使用利尿劑造成低血鈉的病人中,多半有攝取較多水分之傾向。 減少水分的排除:利尿劑造成體液減少,引起抗利尿激素(ADH)之分泌增加,使得遠端腎小管與集尿管的水分再吸收增加。 另外利尿劑也可能造成腎絲球過濾率減少。 一些動物試驗指出,thiazide利尿劑會作用在腎髓質的集尿管,造成水份的通透性與再吸收增加。 增加腎臟鈉離子的流失。 Thiazide利尿劑造成低血鈉之發生率. 根據目前的研究統計,thiazide利尿劑造成低血鈉之發生率目前大約是在11% 到30%之間。
健康受試者服用過Sevikar HCT®後，olmesartan、amlodipine與hydrochlorothiazide 分別在大約1.5至3小時、6至8小時以及1.5至2小時後達到最高血漿濃度。Sevikar HCT®的olmesartan medoxomil、amlodipine與hydrochlorothiazide的吸收速度與程度與個別藥物投予
抗高鈣尿劑:減少尿中鈣排泄(正確機轉不明)。 抗高血壓劑:作用機轉不明,可能兼具腎臟及非腎臟效應。 利尿劑:影響腎小管之電解質重吸收機轉。 本藥抑制了遠側腎小管對鈉重吸收,而增加鈉及水分排泄,且在遠側迴旋管及集尿管增加鉀之分泌,而增加鉀由尿中排泄(此會引起低血鉀症)。 本藥有微弱之碳酸酐酶抑制作用,故碳酸氫鹽之排泄會有輕度的增加,而尿液呈鹼性。 本藥在正常人之半生期約為2~15小時。 利尿效應可在2 小時起始,4小時達尖峰,作用期為6~12小時。 本藥口服後,迅速吸收進分佈全身,也會通過胎盤障壁並出現於乳汁,除微量由膽汁排泄外,其餘幾乎全都以原型藥由腎臟排泄。 「注意事項」:
用Thiazide 利尿劑為起始治療, 如有低血鉀症時,應給予可保留鉀之利尿劑或補充鉀, 有些病人在第一步用藥上使用β-腎上腺素阻斷劑或許較適當。 如用最大劑量之Thiazide 利尿劑無法控制時,β-腎上腺素阻斷劑如:Methyldopa、Prazosin、Clonidine 或Reserpine 可加入療法上,如一種無效,可用它種試用之。 利尿劑量應調劑到足以阻止體液滯留及可耐受之程度。 如需其他降血壓藥, 可用血管舒張劑如Hydralazine。 如以上療法無法奏效, 則第二步療法上可加入Guanethidine 或Clonidine以之取代之。 一旦高血壓控制已經達成, 劑量便可減低。 如病人對最大抗高血壓治療不起反應,則為嚴重或難治高血壓患者,應予特別療法。
